Los anestésicos locales en el mercado: ¿demasiados o suficientes?

01-01-2022

El concepto del dolor provocado por un tratamiento odontológico es uno de los principales motivos por los que algunas personas rehúyen el cuidado bucal. Eliminar por completo el dolor relacionado con el tratamiento odontológico mediante anestésicos locales mejora la experiencia del paciente y le anima a acudir sistemáticamente a la consulta odontológica cuando lo necesite. En el mercado existe una gran variedad de anestésicos locales con diferentes formulaciones. Aunque hay numerosos datos empíricos que respaldan su eficacia, los anestésicos locales disponibles presentan algunas limitaciones; estas carencias han creado un margen en el mercado para el desarrollo de nuevos anestésicos en el ámbito odontológico.
Inibsa

LOS ANESTÉSICOS USADOS EN ODONTOLOGÍA

Un dentista utiliza una media de 1500 cartuchos de anestésicos locales al año, por lo que hay muchas oportunidades de elegir entre los anestésicos locales disponibles en el mercado[1]. La mayoría de los anestésicos locales utilizados en el ámbito odontológico tienen una estructura química similar en ciertos aspectos y sus diferencias residen en el enlace de los grupos funcionales amida o éster. La categoría de las amidas es la que cuenta con el mayor número de anestésicos dentales (mepivacaína, lidocaína, bupivacaína y prilocaína); la articaína la única que contiene un enlace éster (molécula híbrida).

LAS LIMITACIONES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES ACTUALES EN EL MERCADO

TOXICIDAD SISTÉMICA

Todos los anestésicos locales tienen el mismo mecanismo de acción: impiden la propagación de los potenciales de acción causados por los estímulos dolorosos. Para ello, estos anestésicos locales bloquean los canales de sodio en la superficie celular[1]. La lidocaína, la articaína, la mepivacaína y la bupivacaína se consideran relativamente seguras y eficaces en la mayoría de las poblaciones de pacientes, sin embargo, la prilocaína aumenta el riesgo de metahemoglobinemia en los pacientes pediátricos, un trastorno que afecta a los niveles de oxígeno en la sangre[2].

El mejor método del que disponemos actualmente para evitar la toxicidad sistémica de los anestésicos dentales es conocer con todo detalle el peso del paciente y sus comorbilidades, como la disfunción hepática o renal y la insuficiencia cardíaca. La administración de medicamentos de forma simultánea también puede influir en los niveles sanguíneos del anestésico local. Incluso teniendo en cuenta todo lo anterior, puede que alguna afección subyacente desconocida del paciente o su propia genética le predispongan a la toxicidad sistémica. Por ello, los odontólogos deben prestar atención a los signos de toxicidad sistémica, como:

  • estado de salud alterado
  • gusto metálico
  • adormecimiento peribucal
  • acúfonos
  • habla incomprensible
  • estado de salud alterado
  • bradicardia
  • hipotensión
  • arritmias ventriculares
  • convulsiones
  • parada cardíaca

Los pacientes pediátricos son más propensos a sufrir efectos adversos y toxicidad sistémica. La mayoría de los anestésicos locales para uso odontológico están indicados para niños de más de 4 años. Debe determinarse la cantidad de la inyección en función de la edad y el peso del niño, así como de la magnitud del procedimiento.

Los pacientes pediátricos no son la única población susceptible de sufrir los efectos adversos de los anestésicos locales disponibles actualmente, los pacientes geriátricos también son de riesgo. A menudo, las personas mayores sufren un deterioro en las funciones hepática y renal; el metabolismo y la excreción de los anestésicos locales es diferente en los ancianos, por lo que a menudo se recomiendan dosis más bajas de anestésicos locales[1]. Asimismo, las poblaciones de edad avanzada tienen más probabilidades de padecer enfermedades cardíacas y las fórmulas de los anestésicos locales suelen contener epinefrina. Cuando se trata a personas de edad avanzada, se recomienda usar la cantidad mínima para conseguir un efecto anestésico suficiente.

USO EN EMBARAZADAS

En la actualidad, solo hay dos anestésicos locales con estudios suficientes para afirmar que no existe riesgo de efectos teratogénicos en los fetos de las mujeres embarazadas: la prilocaína y la lidocaína (categoría B de riesgo de embarazo de la FDA [Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos])<sup<[1]. No existen suficientes estudios para recomendar el uso de la bupivacaína, la articaína ni la mepivacaína en mujeres embarazadas (categoría C de riesgo de embarazo de la FDA), por lo que solo deben emplearse tras evaluar cuidadosamente si las ventajas superan los riesgos en cada caso. Para el campo de la odontología resultaría beneficioso contar con alternativas más seguras a los actuales anestésicos locales para las mujeres embarazadas.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS

Como se ha mencionado más arriba, las fórmulas de los anestésicos locales suelen incluir un vasoconstrictor, como la epinefrina. Desafortunadamente, los anestésicos locales actualmente disponibles tienen una gran cantidad de interacciones farmacológicas peligrosas si se usan en combinación con medicamentos como los betabloqueantes, los antidepresivos tricíclicos, las anfetaminas y los anestésicos volátiles[1]. Consulta la lista de posibles interacciones con otros agentes farmacológicos en el prospecto del producto.

ACIDOSIS INFLAMATORIA

Las pulpas dentales inflamadas suponen otro obstáculo para la eficacia de los anestésicos locales disponibles actualmente. Esto se debe al aumento de la vascularidad y a la disminución del pH de la zona, reducido (acidificado) por los factores inflamatorios. El nuevo pH ácido inhibe la acción de los anestésicos locales[3, 4]. La acidez afecta a la farmacocinética y la farmacodinámica de los anestésicos locales al disminuir su solubilidad lipídica[3]. La combinación de estos cambios moleculares dificulta el éxito de la anestesia[1]. Entre las soluciones para sortear la acidosis inflamatoria encontramos la inyección en un punto más lejano y la buferización del anestésico local. Sin embargo, en el mercado faltan alternativas con mayor índice de éxito.

El campo de la odontología está en constante evolución y, aunque hay muchos anestésicos locales en el mercado, siempre queda margen para las innovaciones en los anestésicos locales y sus métodos de administración. No obstante, el desarrollo de estos nuevos anestésicos es relativamente lento. Podemos afirmar que, a pesar de las limitaciones actuales asociadas a estas moléculas de uso generalizado, el campo de la odontología utilizará los anestésicos que hay actualmente disponibles durante al menos la próxima década. Los nuevos métodos de administración también tardan en desarrollarse y los cartuchos dentales siguen siendo la referencia en el sector. Incluso con nuevos avances, será difícil superar su reducido precio unitario.

BIBIOGRAFÍA
  1. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0020653920365175
  2. https://www.dentistryiq.com/dentistry/pediatric-dentistry/article/16353902/prilocaine-dental-anesthetic-poses-a-greater-risk-of-increased-methemoglobin-in-children
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3218719/
  4. https://www.elsevier.com/books/handbook-of-local-anesthesia/malamed/978-0-323-58207-0; Malamed, SF. Handbook of Local Anesthesia. Séptima edición. Elsevier Mosby, 2020. p.289